喷昔洛韦

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喷昔洛韦
系统(IUPAC)命名名称
9-[4-羟基-3-(羟甲基)-丁基]-鸟嘌呤
临床数据
妊娠分级
给药途径局部给药
合法状态
合法状态
  • S2 (Au)
药代动力学数据
生物利用度1.5% (口服), 忽略不计 (局部给药)
蛋白结合度<20%
代谢病毒脱氧胸苷激酶
生物半衰期2.2–2.3 h
排泄肾脏
识别信息
CAS注册号39809-25-1  ✓
ATC代码D06BB06 J05AB13
PubChemCID 4725
DrugBankDB00299 ✓
ChemSpider4563 ✓
UNII359HUE8FJC ✓
KEGGD05407 ✓
ChEBICHEBI:7956 ✓
ChEMBLCHEMBL1540 ✓
化学信息
化学式C10H15N5O3
摩尔质量253.258 g/mol

喷昔洛韦(Penciclovir)是鸟嘌呤类似物类抗病毒药物, 用于治疗多种疱疹病毒感染。具有毒性低,病毒敏感性高等特点。喷昔洛韦口服吸收低,常用于局部给药。 泛昔洛韦是喷昔洛韦的前药,口服吸收好。

作用机理和选择性

喷昔洛韦原型对病毒没有作用。在病毒感染的细胞中,喷昔洛韦被脱氧胸苷激酶磷酸化为三磷酸喷昔洛韦。三磷酸化物能抑制病毒DNA聚合酶,从而影响病毒在细胞内的复制。 喷昔洛韦的选择性可能来自于两个原因。首先是在正常细胞中,喷昔洛韦磷酸化速度显著低于病毒感染细胞,所以在病毒感染细胞内,三磷酸化产物含量显著高于未感染细胞。三磷酸化产物与病毒DNA聚合酶的亲和性显著高于人DNA聚合酶。 喷昔洛韦的结构和作用机理与其他核苷酸类似物相似。喷昔洛韦与阿昔洛韦的不同在于,喷昔洛韦的三磷酸活化产物在细胞内存在时间更长,所以喷昔洛韦细胞内浓度更高。

不良反应

未见全身不良反应,偶见用药局部灼热感,疼痛,瘙痒等。