左氧氟沙星

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左氧氟沙星
左氧氟沙星分子的骨架模型
Ball-and-stick model of a levofloxacin molecule
系统(IUPAC)命名名称
(S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid
临床数据
商品名Levaquin、Tavanic、Leflox、Levobact、Iquix、Cravit等
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697040
医疗法规
给药途径口服注射 (IV),滴眼液
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度99%
蛋白结合度31%
代谢<5% 去甲基和N-氧化物代谢物
生物半衰期6.9小时
排泄肾脏,大部分没有变化(83%)
识别信息
CAS注册号100986-85-4  ✓
ATC代码J01MA12 S01AE05 A02BD10 J01RA05
PubChemCID 149096
DrugBankDB01137 ✓
ChemSpider131410 ✓
UNIIRIX4E89Y14 ☒N
KEGGD08120 ✓
C07660
ChEBICHEBI:63598
ChEMBLCHEMBL33 ✓
NIAID ChemDB002307
PDB配体IDLFX (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式C18H20FN3O4
摩尔质量361.37 g·mol−1
物理性质
密度1.5±0.1 g/cm3

左氧氟沙星(英语:Levofloxacin),常见商品名Levaquin,为一种氟喹诺酮广谱抗细菌药[1][2]。本品可用于治疗细菌性鼻窦炎肺炎泌尿道感染慢性前列腺炎,以及肠胃炎[1]。配合其他抗生素使用还可以用于治疗结核病脑膜炎,或骨盆腔发炎等等[1]。本品可经由口服、静脉注射[1],或是眼药水给药[3]

常见副作用包含恶心腹泻,和睡眠障碍[1]。严重副作用包含肌腱断裂肌腱炎癫痫发作思觉失调,以及永久周边神经病变[1]。肌腱损伤可能会出现于用药后数个月[1]。本品亦可能会导致用药者更容易晒伤[1]重症肌无力患者的肌无力症状及呼吸问题可能恶化[1]。妊娠期间不建议使用本品,但风险显示不高[2]。同类药物在哺乳期间使用显示安全,但本品在哺乳期间的安全性尚未明朗[2]。本品借由杀死细菌来达到其药效[1],其为氧氟沙星左旋同分异构体[2]

本品于1996年开始在美国用于药用[1],列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[4]。本品有学名药上市[1]。在开发中国家,每周疗程批发价约介于0.44至0.95美金之间[5]。在美国同样剂量则需花费 50 至 100 美金[6]。 左氧氟沙星还可用作抗生素滴眼液以防止细菌感染,与单独使用滴眼液或注射抗生素相比,在白内障手术期间联合滴左氧氟沙星滴眼液和注射头孢呋辛或青霉素更能降低发生眼内炎的机会。[7]

医疗用途

左氧氟沙星用于治疗感染,包括:呼吸道感染蜂窝织炎尿路感染前列腺炎炭疽心内膜炎、脑膜炎、盆腔炎、旅行者腹泻、结核病和鼠疫[8][9]可口服、静脉注射[8]和滴眼。[10]

截至2016年,美国食品和药物管理局建议“对于有其他治疗选择的急性鼻窦炎、急性支气管炎和无并发症尿路感染患者,氟喹诺酮类抗菌药物的严重副作用通常大于其益处。对于这些情况的患者,氟喹诺酮类药物应保留给那些没有其他治疗选择的患者。”[11]

左氧氟沙星用于治疗肺炎、尿路感染和腹部感染。

参考文献

  1. 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 1.11 Levofloxacin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-08-25]. 
  2. 2.0 2.1 2.2 2.3 Yaffe, Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk 9th. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 828. ISBN 9781608317080. 
  3. Levofloxacin ophthalmic medical facts from Drugs.com. www.drugs.com. [2017-01-23] (英语). 
  4. WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. 2015-04 [2016-12-08].  已忽略未知参数|df= (帮助)
  5. Levofloxacin. International Drug Price Indicator Guide. [2016-08-25]. 
  6. Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 102. ISBN 9781284057560. 
  7. Emily W Gower. Perioperative antibiotics for prevention of acute endophthalmitis after cataract surgery. NCBI. [2018-06-22]. 
  8. 8.0 8.1 引用错误:<ref>标签无效;未给name(名称)为ashp的ref(参考)提供文本
  9. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION (PDF). Drug Databases. 2016-06 [2022-06-13] (美国英语). 
  10. 引用错误:<ref>标签无效;未给name(名称)为cm的ref(参考)提供文本
  11. Research, Center for Drug Evaluation and. FDA Drug Safety Communication: FDA advises restricting fluoroquinolone antibiotic use for certain uncomplicated infections; warns about disabling side effects that can occur together. FDA. 2019-02-09 [2022-06-13] (英语).